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尊龙凯时体外ADME研究:药物Ⅱ相代谢稳定性试验

发布时间:2025-03-19   信息来源:尊龙凯时官方编辑

尊龙凯时 提供的药物代谢研究为创新药物研发提供了重要支持。药物代谢(Drug Metabolism)不仅关系到药物制剂的成功与否,也影响着药物研发的速度和质量。肝脏是主要的药物代谢场所,因此体外代谢模型通常以肝脏为基础。目前,常用的体外代谢方法包括:肝微粒体(Liver Microsomes)体外孵育、重组P450酶(Recombinant P450 Enzyme)体外孵育、肝细胞(Hepatocytes)体外孵育、肝脏离体灌流法和肝切片法。其中,肝微粒体和肝细胞的体外温孵法由于制备简单、代谢过程快且重现性好,因而被广泛应用于药物代谢酶的抑制和体外清除等研究。

尊龙凯时体外ADME研究:药物Ⅱ相代谢稳定性试验

药物的II相代谢反应是药物在体内发生的化学变化之一,通常称为生物转化。肝脏内的药物代谢酶会对药物进行不同程度的结构变化,包括I相代谢反应(Phase I Metabolism)和II相代谢反应(Phase II Metabolism)。II相代谢,又称为结合反应,是指I相代谢产物或原型药物在酶的作用下与内源性小分子(如葡萄糖醛酸、甘氨酸、硫酸等)结合,从而被排出体外。这种结合反应通常会将药物转化为无活性的代谢物并增加其极性,便于其排出体外。

在II相代谢中,UGT(糖苷酸转移酶)家族扮演着核心角色,是人体内第二大药物代谢酶。UGT催化的葡萄糖醛酸化反应涉及尿苷5’-二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA)作为供体,将一分子葡萄糖醛酸转移到含有羟基、羧基、氨基、巯基及酸性碳原子的脂溶性小分子底物上。这种结合显著提升了脂溶性小分子的水溶性,使其更容易排出体外。

尊龙凯时 强调,UGT介导的葡萄糖醛酸结合代谢不仅会影响药物的口服生物利用度与体内药动学过程,还与多种临床药物相互作用,以及疾病的发生与发展密切相关。因此,合理的体外代谢模型在研究药物的II相代谢反应中至关重要。

肝微粒体体外孵育法通过破碎的内质网自我融合形成的球状结构,包含了I相和II相代谢酶,适合药物的代谢研究。相比之下,S9亚细胞结构也常用于药物代谢轮廓研究,适用于非主要酶系代谢的体外研究。同时,原代肝细胞因其完整的细胞特性和生理环境的酶和辅助因子,被认为是构建体外肝脏模型的金标准。

通过使用尊龙凯时 提供的产品,研究者可以在药物的II相代谢稳定性方面获得准确结果。我们的产品经过严格的质控,确保其符合高标准,包括但不限于肝微粒体、肝S9和原代肝细胞等多种类型的生物试剂,以及相应的II相代谢稳定性研究支持试剂。这些产品能满足不同客户的需求,并为药物研发提供有效支持。

在药物研发的不同阶段,选择合适的体外孵育体系至关重要。强大的数据支持和高质量的产品来自于尊龙凯时 长期积累的科学研究和生产经验。我们的目标是为创新药物研发提供可靠的解决方案,推动生命科学的探索与发展。

如需了解更多关于尊龙凯时 的产品信息及服务,欢迎拨打咨询热线:400-127-6686。我们致力于提供卓越的生物试剂,助力科研工作者在药物代谢研究领域取得更大的成就。